详细介绍:
第五章 医药与中间体 5.1 概 述 ? 医药按药理效果分为心血管死而复生药物、抗菌 药物(包含抗生素)、抗精神失常药、抗炎 解热镇痛药、消化死而复生药物、抗癌药、呼吸 死而复生药、、催眠药和冷静药、抗癫痫 药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管妨碍 医治药、抗寄生虫药、降血糖药、维生素类 药、激素类药等 MeO CH2CH2NHAc N H 脑白金(Melatonine) 伤风药物 快克,康泰克,白加黑,康必得,速效伤风胶囊,泰诺 首要成份为对乙酰氨基酚 H HO N CH3 对 乙 酰 氨基 酚 O 对乙酰氨基酚能按捺前列腺素的组成而发生解热效果 白加黑 解热镇痛止咳药 成份: 每片含 日用片 夜用片 对乙酰氨基酚 325mg 325mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 30mg 无水氢溴酸右美沙芬 15mg 15mg 盐酸苯海拉明 - 25mg 盐酸伪麻黄碱,具有选择性缩短上呼吸道毛细血 管,消除鼻咽部粘膜充血、减轻鼻塞症状。日用片 在医治伤风中既可减轻上呼吸道粘膜充血,有显着 消除鼻塞、流涕、眼鼻搔痒、喷嚏、流泪等伤风的 前期症状;又可医治因为伤风引起头痛、发烧、咳 嗽。 盐酸苯海拉明为抗组胺药,可减轻伤风所造成的的 流涕、打喷嚏等过敏症。无水氢溴酸右美沙芬为很好 的镇咳药物 CH3 CH3 H NHCH3 CH3NH H HO H H OH (1S,2S) (1R,2R) 伪麻黄碱 CH3 O N .HCl CH3 盐酸苯海拉明 N,N-二甲基-2-(二苯甲 氧基)乙胺盐酸盐,能有 冷静,防晕动,止吐效果, 可缓解支气管平滑肌痉挛。 抗过敏药物 CH3 N H N-甲基-3-甲氧基吗啡烃, .HBr 有镇痛效果,但没有吗啡 MeO 氢溴酸右美沙芬 的成瘾性和吗啡样的其它 副效果。 H2N O O HN N HS HO 阿莫西林 O OH N O COOH 非麻醉性的消炎镇痛药 H — (S)-酮咯酸 HO COOC2H5 N N 利尿药:(S)-(-)-依托唑啉 O CH3 CH3CH2NH H 减肥药— (S)-(+)-氟苯丙胺 CF3 O NH O Cl O HO OH 二乙酰吗啡 () HCl HN O () O NH O O HCl NO H 一.药物的基本常识 1.药物效应动力学 又称药效学,首要研讨药物对机体的效果及其规则, 说明药物防治疾病的机制。 2.受体理论 从分子水平说明病理生理进程的现象,解说药物的药 理效果,效果机制,药物的分子结构与效应之间联系 的一种基本理论。 受体理论的基本特征可概括为: (1)受体具有辨认特异性配基(药物)的才能,其辨认 的根底是二者在化学结构和空间结构的互补。 (2)配基与受体结合后方可引发生物效应,其结合具 有特异性,饱满性和可逆性的特色。 (3)与受体结合的配基,其生物效应可分为激动剂和 拮抗剂。 3.药物代谢动力学 简称药动学,首要研讨机体对药物的处置的动态改变。 二.药物结构和药理活性 1.非特异性结构药物 该类药物的药性与药物的化学结构联系不大,首要与药物 的物理化学性质如溶解度、解离度、表面张力有关。 2.特异性结构药物 也称为结构特异性药物,药物的生理活性与其化学结构密 切相关。 药效团 ?具有相同的化学结构部分的药物, 具有相同的药理效果。 ?化学结构不同的药物,它们以相 同的机理与同一受体键合,发生 相同的药理效果 三.药物开展简史 (1)《神农本草经》是我国最早的一部药物学作品,早在 公元一世纪前后就死而复生地总结了我国古代劳动人民所堆集的 药物常识。该书收载药物365种,其间大部分药物至今仍广为 使用,如大黄导泻、麻黄止喘、海藻治瘿。常山截疟等。 (2)《新修本草》是唐代(公元659年)的作品,收载药物 844种,是世界上第一部由政府公布的药典。《新修本草》比 西方最早的纽伦堡药典还早883年。 (3)《本草纲目》是明代(公元1596年)李时珍经过长时间 从事医药实践,行医、采药、考证、查询、总结用药经历等, 写成的巨作,分52卷,收载药物1892种,约190万字。他提出 了科学的药物分类法,叙说药物的生态、形状、性味和功用, 促进了祖国医药的开展。该书已遭到世界医药界的广泛注重, 别离被译成英、日、朝、德、法、俄;拉丁等国文字,对药 物学的开展作出了杰出奉献。 (4)德国Serturner(1804)从阿片中提出吗啡,用狗试验证 明有镇痛效果。 (5)法国 Magendi(1819)和 Bernald(1856),用青蛙做的 经典试验,别离确认了士的宁效果于脊髓,筒箭毒碱效果于 神经肌肉接头,说明晰它们的药理特色,为药理学的开展提 供了牢靠的试验办法。 (6)在此根底上,德国Buchheim及其Schmiedberg(1832~ 1921)创立了试验药理学,用动物试验办法,研讨药物对机 体的效果,剖析药物的效果部位,然后对现代药理学的树立 和开展作出了巨大奉献。 (7)本世纪初,德国Ehrich(1909)发现胂凡纳明(606) 能医治锥虫病和梅毒,然后开端用组成药物医治流行症。 (8)德国Domagk(1935)发现磺胺类可医治细菌感染。 (9)英国Florey(1940)在Fleming(1928)研讨的根底上, 从青霉菌培养液中别离出青霉素,并开端将抗生素使用于临 床,拓荒了抗寄生虫病和细菌感染的药物医治,促进了化学 医治学(chemotherapy)的开展。 (10)近年来,因为分子生物学等学科的迅猛开展,以及 新技术在药理学中的使用,药理学有了很大开展。 a)如对药物效果机制的研讨,已由本来的死而复生、器官水平, 深化到细胞、亚细胞、受体、分子和量子水平; b)已别离纯化得到多种受体(如N胆碱受体等)
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