详细介绍：

　　药物及其间间体的组成 ? 教育办法： 以典型的药物为例，介绍组成道路剖析 详细剖析每一道路触及的中间体的组成办法 对每一触及的组成反响，结合《精细化工组成理论》进行分 析，指出使用办法、发展方向 杰出讲堂评论，讲堂查看、讲堂总结 ? 教育意图： 操练思维能力 将组成理论和出产实践相结合 药物及其间间体的组成 ? 药物的分类 来历：中药或中药提取物、化学药物。 功用：麻醉用药，冷静、催眠、抗癫痫药，精神病医治药，解热镇痛药， 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，拟胆碱药和抗胆碱药，心血管药，抗组胺药， 磺胺类及相关药，抗病源性微生物药，抗寄生虫病药，抗肿瘤药，抗生素， 维生素和辅酶，激素等。 当然每一类药物中还能够持续细分若干小类。比方中药中能够分植物药、 动物药；精神病药又分抗精神病药、抗郁闷药、抗焦虑药等等。详细能够参 见药物类参考文献。 ? 药物的研讨与开发 现在总共有质料药3500～4000种，其间有机组成药物大约占50％，动植 物药约占30％，生物或微生物药占12％，无机药物约占8％。 因而本部分首要会集评论化学组成药物及中间体的组成。 药物及其间间体的组成 ? 药物的研讨与开发 现在在许多的疾病医治中，一般以为仅1/3的疾病能够通过药物得到满足 的医治。 一些常见的或损害较大的疾病如肿瘤、心（脑）血管病、中枢神经死而复生 病、病毒、严峻感染和寄生虫病、以及用于方案生育的避孕药物等，均鬼哭狼嚎 进一步进行研讨开发，以期得到高效、低毒的药物。 药物的研讨开发是一项归纳性很强的探索性作业，极具创造性、挑战性。 药物的研讨触及内容许多，需求多学科彼此配合，需求归纳使用组成化 学、药毒学、药动学、生物化学、临床医学等方面的常识。药物研制进程涉 及学科联系示意图如下： 药物及其间间体的组成 生物死而复生 药效、毒理、代谢 化合物 效果机理 生物、生化、 生物物理性质 彼此效果信息 化学、物化 、物理性质 药物规划 定量、定性 构效联系 药物研制进程示意图 药物及其间间体的组成 ? 药物的研讨与开发 化合物是供给研讨的根底，能够来自许多方面。须先了解性质、结构； 通过生物死而复生的各项试验，了解化合物的药效、毒性、代谢以及机体的彼此 效果，然后进行构效联系研讨；获悉上述信息后，能够用于新药的规划，或 为生物试验供给改善研讨的方向。 药物的开发是在试验室研讨的根底上，进行出产前的各项研讨，如出产 工艺的优化、中试扩大、三废管理、技能经济指标、方针商场等，其意图是 赶快完成产业化，为社会服务。 药物的研讨开发，出资大，研制周期长。根本能够分为： （1）拟定研讨方案和试验规划：取得化合物 （2）临床前研讨：包含动物试验、和极少数人体耐受试验 （3）临床试验：十分要害，一般分三期 （4）新药上市后的信息搜集和反应 药物及其间间体的组成 ? 典型药物组成技能 扑热息痛的组成技能 简介 扑热息痛，化学名为对乙酰氨基酚，对乙酰氨基苯酚。英文名为 Acetaminophenol、Paracetamol、Pacetamidophenol。结构如下： O CH3CNH OH 扑热息痛为白色、类白色结晶或结晶性粉末，无臭、味微苦。易溶于 热水和乙醇，溶于丙酮。微溶于水。熔点为168～171℃。 扑热息痛为乙酰苯胺类衍生物，对错那西汀或乙酰苯胺在体内的代谢 产品。其效果与非那西汀相似，副效果较小，是安全的解热镇痛药。 药物及其间间体的组成 ? 典型药物组成技能 扑热息痛的组成技能 组成道路及挑选 扑热息痛组成道路能够依据其功用基团——羟基和乙酰基的化学反响来 区别。不论哪一条组成道路，均有必要通过对氨基苯酚PAP中间体。 对氨基苯酚的组成 对氨基苯酚PAP，是组成扑热息痛的必需的中间体。其组成工艺有： （1）氯苯为质料，通过硝化、水解、酸化、复原得到对氨基苯酚 （2）以苯酚为质料，通过硝化/亚硝化、硫化碱复原得到对氨基苯酚； 或苯酚与苯胺重氮盐巧合酸化得到对羟基偶氮苯，再用Pd/C催化氢解得 到对氨基苯酚PAP （3）以硝基苯为质料，通过复原直接得到对氨基苯酚PAP 药物及其间间体的组成 Cl Cl H N O 3/H 2SO 4 NaOH HCl OH 复原 Fe/H Cl NO2 OH OH N aN O 2/H 2SO 4 NO2 N a2S OH 乙酰化 O CH 3CN H NO N aN O 3/H 2SO 4 0~50C 75% ~80% HO PhN 2Cl， N aO H NN OH NH2 复原 Fe/H Cl NO2 OH C H 3O H Pd/C ， 1.5~3.0kgf/cm 2 复原 重排 NO2 NHOH 苯胲 扑 热 息 OH 痛 合 成 路 线 图 示 药物及其间间体的组成 ? 典型药物组成技能 扑热息痛的组成技能 对氨基苯酚PAP组成道路）氯苯动身道路 氯苯动身的道路，有必要先通过混酸硝化得到对硝基氯苯，然后再碱 性条件厦水解得到对硝基苯酚钠，酸化得到对硝基苯酚，用铁粉＋盐酸 进行复原得到PAP。该道路组成PAP技能老练、工艺简略，合适工业化生 产。不足之处在于，质料受染料、农药出产的限制、对硝基氯苯毒性较 大，铁粉复原发生的很多铁泥处理困难。 （2）苯酚工艺道路 A、苯酚亚硝化法：苯酚在0～50C 与亚硝酸钠和硫酸效果生成对亚硝 基苯酚，然后用硫化钠复原得到PAP。该工艺技能老练，收率可达80％～ 85％。不足之处在于硫化钠进行复原，本钱较高。 药物及其间间体的组成 ? 典型药物组成技能 扑热息痛的组成技能 对氨基苯酚PAP组成道路）苯酚工艺道路 B、苯酚硝化法：苯酚在0～50C 与硝酸钠和硫酸效果生成对硝基苯酚， 然后用复原得到PAP。该工艺技能老练，硝化收率较高，邻为硝基物仅对 位的十分之一。不足之处出产进程发生二氧化氮气体，处理较困难。 C、苯酚巧合法：苯酚与